カフェイン (caffeine) とは

懸賞 2009年 02月 19日 懸賞

アルカロイドの一種。
プリン環を持つプリンアルカロイドの一種で、コーヒー類に含まれることからこの名がある。
また、安息香酸ナトリウムカフェイン剤などの強心・医療用覚せい剤(中枢神経刺激薬)としても使われる。IUPAC名は 1,3,7-トリメチルキサンチン。

コーヒー、コーラ、緑茶、紅茶、ウーロン茶、ココア、チョコレート、栄養ドリンクなどに含まれる。
また、一部の医薬品にも含まれる。
結晶は一水和物 (C8H10N4O2・H2O) もしくは無水物(無水カフェイン、C8H10N4O2)として得られる。
白色の針状または六角柱状結晶で匂いはなく、味は苦い。
昇華性がある。

1819年(一説には1820年)にドイツのフリードリヒ・ルンゲによってコーヒーから単離された。
分析化学者であったルンゲに、コーヒーの薬理活性成分の分離を勧めたのはゲーテであったと伝えられている。


おもな作用

主な作用は覚醒作用、脳細動脈収縮作用、利尿作用。医薬品にも使われ、眠気、倦怠感、頭痛等に効果がある(偏頭痛持ちでコーヒーを飲むと収まるという人がいる[要出典])が、副作用として不眠、めまいがあらわれることもある。
カフェインを習慣的に摂取する人が半日から1日カフェインを摂取しなかった時に現れる症状として最も顕著であるのは頭痛であり、その他、不安、疲労感、集中力の欠如、抑うつが現れることがある。
カフェインは、クモに作用し、巣作りに影響を及ぼす

カフェインはアデノシン受容体に拮抗することによって、覚醒作用を示す。
また、メチルキサンチン誘導体に共通の活性として、ホスホジエステラーゼの非選択的な阻害作用があり、細胞内cAMP濃度の上昇を引き起こす。
これにより、心筋収縮力の増大、気管支平滑筋の弛緩、脳細動脈の収縮のような交感神経興奮様作用を示す。
これらの作用の結果、腎血管拡張により糸球体ろ過量(GFR)が増大し、さらに尿細管での水分の再吸収の抑制により利尿作用を現わす。ま
た膀胱括約筋に取り付いてその作用を抑制しているアデノシンの働きをカフェインが妨害するために頻尿になるという説もある。
さらに、cAMPの濃度の増大は胃酸を産生する細胞では、プロトンポンプを活性化し、胃酸分泌を亢進する。

若干の依存性も持つが、その場合も害はわずかなものであって、1日に1~2杯飲む程度であれば健康への影響は無視できるほどである。
なおカフェインの半数致死量 (LD50) は約 200 mg/kg で、一般的な成人の場合、10–12 g 以上が危険とされる(詳しくはカフェイン中毒を参照)。
薬事法で劇薬に指定されている。


副作用

多くの人がコーヒーや緑茶などからカフェインを日常的に摂取しているが、過剰な摂取は健康に害をおよぼすことが知られている。
カフェインは一般的には薬物とされないが、脳神経系に作用する薬物の一種であることには違いない。
そのため、限度を超えた摂取や投薬中・妊娠中のカフェインの摂取に関しては医者の指示を仰いだ方がよい。
不眠症がある場合には、カフェイン摂取は制限するか控えるのが望ましい。

カフェインは一時的に頭痛を止める働きがあるいっぽうで、常用するとかえって頭痛が起こりやすくなる。
カフェインの常用で血圧が 4〜13mmHgほど上昇する可能性も報告されている。
カフェインはエストロゲンの分泌を亢進させるはたらきがあるので、乳腺症などのエストロゲンによる症状がある場合、カフェインの摂取を控えることで症状が改善する場合がある。
また、カフェインは一部の薬とも相性が悪く、薬物代謝酵素の一種であるCYP1A2を阻害する薬剤(シメチジンやフルボキサミンなど)との併用では中枢神経作用が強く出現する事があり、モノアミン酸化酵素阻害薬との併用では頻脈・血圧上昇が見られやすい。
これは、カフェインがCYP1A2及びモノアミン酸化酵素により代謝されることに起因する。
コーヒーや紅茶と一緒に薬を飲んでいけないと言われているのは主にこのためである。

カフェインの体内での半減期は約3.5時間であり、カフェインを常用している人が摂取をやめたときに起こる副作用は48時間後がピークとなり、たいてい3から5日でおさまるとされる。



中毒症状

急性中毒 一般的な成人で1時間以内に6.5mg/kg以上のカフェインを摂取した場合は約半数が、3時間以内に17mg/kg以上のカフェインを摂取した場合は 100%の確率で急性症状を発症する。後者の場合、重症になる確率が高い。
また、200mg/kg以上摂取した場合、死に至る。ただしこの症状は一時的に起きるものであり、麻薬や覚せい剤のように不可逆性ではない。(後遺症をきたさない)カフェインが体内から分解・代謝され、効力を失えば症状は改善する。
カフェインを分解する酵素(CYP1A2やモノアミン酸化酵素)を阻害する薬物などと併用した場合、カフェインの代謝が遅れ、症状が長引いたり悪化することがある。

精神症状…緊張感、感覚過敏、落ち着きがなくなる、多弁、不安、焦燥感、気分高揚、一時的な不眠症を生じる。
重症になると、精神錯乱、妄想、パニック発作、取り乱す、衝動性などが現れ、酷いと自殺行為に及ぶ場合まである。
神経質な人やうつ病、不安障害、パニック障害などを患っている人は重症化しやすく、症状の悪化をきたしやすい。(ただし、麻薬のような、幻覚、幻聴、多幸感、浮遊感、性感の亢進などを伴わない)

身体症状…胃痛、胸痛、吐気、嘔吐などの消化器症状、心拍数の増加(時に不整脈)、心筋収縮の促進、血流増大、動悸、呼吸が速くなる、頻尿など、循環器の症状。
また一時的な筋骨格の持久力増進や手足の震え、振戦、むずむず感を生じる。重症化すると筋痙攣を起こす。
また、瞳孔拡大や顔が赤くなったり、頭痛を起こす。

慢性中毒 これは常習的にカフェイン飲料やカフェイン製剤を摂取し続けた場合に起こるものである。
例えるならアルコール依存症のようなものである。
特徴としてはアルコールやタバコ、覚せい剤のような強い精神依存や肉体依存、耐性の形成は起こらない。ただし多量に取り続けた場合は禁断症状として頭痛や抑うつなどを生じるが短期間で消失する。
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by garudelia | 2009-02-19 13:59 | カフェイン

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